Цефаклор Стада — инструкция по применению, описание

Русское название

Цефаклор

Химическое название

[6R-[6альфа,7бета(R*)]]-7-[(Аминофенилацетил)амино]-3-[[хлор-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде моногидрата)

Лекарственная форма

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, капсулы, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой

Характеристика вещества Цефаклор

Антибиотик группы цефалоспоринов II поколения для перорального применения.

Фармакологическая группа вещества Цефаклор

• Цефалоспорины

Фармакология

Фармакологическое действие - антибактериальное, бактерицидное.

Нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки бактерий. Цефаклор активен (как in vitro, так и по результатам клинических исследований при лечении ряда инфекций) в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: аэробные грамположительные микроорганизмы — Staphylococcus spp. (включая коагулазонегативные и коагулазопозитивные, а также продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes группы A (бета-гемолитический стрептококк); аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Esherichia coli, Haemophilus influenzae (за исключением ампициллиноустойчивых штаммов, не продуцирующих бета-лактамазу), Klebsiella spp., Proteus mirabilis. Цефаклор демонстрировал in vitroМПК ≤8 мкг/мл в отношении большинства (≥90%) штаммов следующих микроорганизмов (эффективность и безопасность при лечении в клинических условиях инфекций, вызванных этими микроорганизмами, не установлена): аэробные грамотрицательные — Citrobacter diversus, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae; аэробные грамположительные — Bacteroides spp. (за исключением Bacteroides fragilis), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes. Следующие микроорганизмы устойчивы к цефаклору: Pseudomonas spp., Acinetobacter calcoaceticus, большинство штаммов Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis, группа D стрептококков), Enterobacter spp., индолпозитивные штаммы Proteus, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp.

После приема внутрь практически полностью всасывается из ЖКТ (независимо от приема пищи), однако время до максимальной абсорбции при приеме вместе с пищей увеличивается на 50–70%. Cmax после однократного приема капсул, суспензии в дозе 250, 500 и 1000 мг составляет 7, 13 и 23 мг/л соответственно и достигается в течение 0,5–1 ч. Tmax при приеме таблеток с регулируемым высвобождением — 2,5–2,7 ч. Связывание с белками плазмы — 25%. Vss — 0,35 л/кг. Небольшое количество обнаруживается в грудном молоке. Не метаболизируется. T1/2 из плазмы — 0,6–0,9 ч, у больных с нарушением выделительной функции почек T1/2 из плазмы пролонгирован, при полном отсутствии работы почек — до 2,3–2,8 ч. Выводится почками (60–85% в неизмененном виде в течение 8 ч).

Особенности фармакодинамики

Антибактериальное действие Цефаклора обусловлено нарушением процессов построения белковой структуры стенки бактериальных клеток. Активный компонент медикамента в экспериментах in vitro проявляет устойчивость к пенициллиназам, но может разрушаться под влиянием β-лактамаз, продуцируемых некоторыми представителями патогенной флоры.

Данные клинических исследований подтверждают, что Цефаклор может применяться при инфекциях, не поддающихся терапии пенициллинами и цефалоспоринами I поколения.

Средство проявляет бактерицидную активность в отношении следующих микроорганизмов:

• стафилококки;
• пневмококки;
• кишечная палочка;
• клебсиелла;
• некоторые виды протея;
• гемофильная палочка;
• гонококк;
• бактероиды (за исключением подвида fragilis);
• моракселла;
• цитробактер;
• пропионовокислые бактерии;
• пептококки;
• пептострептококки.

Назначение антибиотика нецелесообразно при патологиях, спровоцированных развитием патогенной флоры видов листерия, бордетелла, микоплазма, хламидия, псевдомонада. Под влиянием Цефаклора не меняется жизненный цикл бактерийштаммов кампилобактер, энтеробактер, морганелла, ацинетобактер, провиденция, серрация.

Имеется информация о развитии мутагенной резистентности бактерий. Поэтому при назначении медикамента следует учитывать данные анамнеза пациента. В период эпидемии принимают во внимание предшествующий опыт применения антибиотиков у других больных.

Фармакокинетика

Абсорбция. Действующее вещество лекарства быстро и практически полностью всасывается из полости пищеварительного тракта. Биодоступность колеблется в пределах 75–95%. Однако одновременный прием с пищей несколько замедляет абсорбцию и на треть снижает показатели пиковых концентраций. Значение общего содержания препарата в крови составляют от 7 до 26 мкг/мл и зависит от принятой дозы.

Распределение. Цефаклор обнаруживается практически во всех органах и тканей, быстро достигает целевого очага инфекции. Связывается с белками плазмы на 25%. Преимущественно накапливается в лимфоидных структурах носоглотки, желчи, простате, эпидермальном покрове. Объем распределения составляет 26 л.

Биотрансформация. Пути метаболизма изучены недостаточно.

Элиминация. Медикамент в основном выделяется с уриной, преимущественно в неизменном, терапевтически активном виде. Треть принятой дозы выводится в форме продуктов биохимического распада. Период полувыделения не превышает часа и зависит от принятого количества препарата.

Фармакокинетика у отдельных категорий пациентов. Установлено, что на фоне заболеваний почек выведение медикаментозного средства из организма замедляется. Но это не приводит к накоплению лекарственного вещества в крови. Основные фармакологические параметры Цефаклора сопоставимы для больных различного возраста, включая детей и людей старше 65 лет.

Показания к применению

Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов (в т.ч. средний отит), мочеполовых путей (в т.ч. гонорея), кожи и мягких тканей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), эндометрит, сепсис.

Перечень противопоказаний и ограничений к применению

Строгими противопоказаниями к приему медикамента (вне зависимости от формы выпуска) являются:

• аллергическая реакция на ингредиенты, входящие в состав;
• индивидуальная непереносимость цефалоспоринов;
• детский возраст до 4 недель (отсутствуют данные о безопасности применения препарата у новорожденного ребенка);
• период грудного вскармливания.

Относительными ограничениями к приему являются изменение функции почек и печени, особенно протекающие в тяжелой форме; бронхиальная астма и нарушения лейкопоэза.

Допускается применение антибиотика в период беременности, но только в том случае, если потенциальная польза от лечения превышает возможный вред для внутриутробного развития плода.

Передозировка

Передозировка проявляется тошнотой, рвотой, диареей.

Проводят промывание желудка, назначают активированный уголь; лечение передозировки - симптоматическое. Форсированный диурез, перитонеальный диализ и гемодиализ неэффективны.

Побочные действия вещества Цефаклор

Со стороны нервной системы и органов чувств: возбуждение, тревожность, бессонница, головокружение, парестезии, двигательное возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, астения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипопластическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, кровотечения.

Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, запор, диспепсия (диарея, тошнота, рвота), псевдомембранозный колит, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, холестатическая желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, дизурия, никтурия, вагинит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, зуд в области половых органов, крапивница, эозинофилия, артралгия, одышка, ангионевротический отек, конъюнктивит, обморочные состояния, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилаксия.

Прочие: кандидамикоз, суперинфекция, повышенное потоотделение, гиперазотемия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия.

Особенности применения и дозировки

Суточную дозу медикамента определяет врач в зависимости от типа возбудителя и состояния пациента.

Взрослые. Необходимое количество препарата составляет 1–1,5 г в сутки, разделенная на 3 приема.

Пожилой возраст. Принимают по 2 — 3 таблетки в день с интервалом в 12 и 8 часов соответственно.

Дети. Лекарственное средство назначают исключительно в форме суспензии в дозе 20–40 мг/кг в сутки.

Капсулу следует проглатывать целиком, не измельчая и не вскрывая. Суспензию готовят, добавляя во флакон с порошком необходимое количество кипяченой воды комнатной температуры. После разведения и перед каждым приемом бутылку с жидкостью интенсивно встряхивают.

Для взрослых

Внутрь, независимо от приема пищи. Из порошка Цефаклор необходимо приготовить суспензию. Для этого вначале встряхнуть порошок во флаконе, далее добавить прокипяченную охлажденную до комнатной температуры питьевую воду до метки «60 мл» и интенсивно взболтать. После того, как осядет образовавшаяся пена, довести дополнительно объем суспензии водой до 60 мл, тщательно взболтать.

Суспензия готова к употреблению. Режим дозирования устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности предполагаемого или установленного возбудителя: взрослым и пациентам пожилого возраста при легких инфекциях, вызванных высокочувствительными к цефаклору микроорганизмами, - по 5 мл суспензии (250 мг цефаклора) каждые 8 часов; взрослым и пациентам пожилого возраста при более тяжелых инфекциях, вызванных умеренно чувствительными микроорганизмами, - по 10 мл суспензии (500 мг цефаклора) каждые 8 часов; Дети: обычная суточная доза составляет 20 (30) мг/кг массы тела, разделенная на 3 разовые дозы (каждые 8 часов). В случае более тяжелых инфекций, отита, синусита и инфекций, вызванных менее чувствительными возбудителями, рекомендуемая общая суточная доза составляет 40 (50) мг/кг. При бронхите и пневмонии: обычная дозировка составляет 20 мг/кг массы тела, разделенная на 3 разовые дозы (каждые 8 часов). В случае острого среднего отита, фарингита, неосложненных инфекций мочевых путей: общую суточную дозу можно разделить на две разовые дозы (каждые 12 ч).

Максимальная суточная доза не должна быть выше 1 г. Максимальная суточная доза для взрослых - 80 мл суспензии (4 г цефаклора) в сутки. Курс лечения составляет 7-10 дней. Лечение продолжают в течение 2-3 дней после исчезновения клинических симптомов инфекции. Продолжительность лечения инфекций, вызванных Р-гемолитическим стрептококком, должна составлять не менее 10 дней. Пациенты с нарушением функции почек: В случае нарушения функций почек легкой и средней степени тяжести, как правило, нет необходимости корректировать дозу. У пациентов с тяжелыми нарушениями функций почек применять с осторожностью, под контролем лабораторных исследований.

Пациенты на гемодиализе: При гемодиализе период полувыведения препарата из сыворотки крови уменьшается на 25- 30%. При необходимости регулярного гемодиализа рекомендуется ударная доза 250 мг-1 г цефаклора до гемодиализа и терапевтическая доза 250 мг-500 мг в качестве поддерживающей дозы между процедурами гемодиализа. При пропуске очередной дозы следует принять препарат как можно скорее, не удваивать дозу для компенсации пропущенного приема. Пациент должен быть предупрежден о необходимости обращения к врачу при пропуске нескольких приемов препарата с целью коррекции терапии и выявления возможного ухудшения состояния.

Для детей:

Безопасность и эффективность цефаклора не были установлены для детей в возрасте до одного месяца.
Суспензии 250 мг/5 мл (50 мг/мл) для детей:
1-5 лет (9-18 кг) 125,0 мг принимать 2,5 мл 3 раза в день,
старше 5 лет 250,0 мг принимать 5,0 мл 3 раза в день
Дозирующее устройство для суспензии Цефаклор 250 мг/5мл не позволяет применять лекарственное средство для детей до 1 года.
Максимальная суточная доза для детей - 20 мл суспензии (1 г цефаклора) в сутки.

Дозировка

Внутрь. Взрослым и детям старше 10 лет - по 0.25-0.5 г 3 раза/сут.

Капсулы рекомендуется запивать небольшим количеством воды.

Маленьким детям назначать в виде суспензии.

Детям до 1 месяца - доза не определена, от 1 месяца и старше - по 6.7-13.4 мг/кг каждые 8 ч или по 10-20 мг/кг каждые 12 ч. Максимальная суточная доза - 40 мг/кг, но не более 1 г/сут. Средняя продолжителднйогь лечения 7-10 дней. Не следует сокращать длительность приема препарата.

Приготовление суспензии для приема внутрь.

Во флакон с гранулами налить воды до метки и тщательно взболтать. После оседания пены долить воды до метки. Суспензия готова к употреблению.

В холодильнике (2°-8°С) приготовленная суспензия Цефаклор Штада хранится 14 дней.

Перед каждым использованием содержимое флакона тщательно взбалтывают.

Дозу отмеряют прилагаемой мерной ложкой.

Суспензию Цефаклор Штада можно принимать во время еды, это не влияет на всасывание препарата.

1 мерная ложка (5 мл) суспензии Цефаклор Штада 125 мг/5 мл содержит 125 мг цефаклора.

1 мерная ложка (5 мл) суспензии Цефаклор Штада 250 мг/5 мл содержит 250 мг цефаклора.

При заболеваниях почек изменения дозы Цефаклора Штада не требуется. При гемодиализе T1/2 препарата из сыворотки сокращается на 25-30%. При необходимости регулярного гемодиализа перед процедурой гемодиализа рекомендуется ударная доза от 250 мг до 1 г цефаклора. Между процедурами гемодиализа препарат применяют в вышеуказанных дозах.

Схема лечения таблицей

Возможные нежелательные реакции

На фоне применения Цефаклора возможны:

• диарея;
• тошнота и рвота (возникает редко);
• псевдомембранозный колит (отмечали в единичных случаях);
• расстройства функций печени, проявляющиеся в виде переходящей желтухи и гепатитов (на основании экспериментальных данных);
• гиперчувствительность (кожная сыпь, отечность, зуд, в тяжелых случаях возможна анафилаксия);
• ухудшение аппетита;
• симптомы, связанные с нарушением микрофлоры кишечника (отрыжка, изжога, боли в животе);
• гипергидроз;
• микозы, локализованные на слизистой оболочке ротовой полости и половых органов.

Крайне редко отмечают осложнения со стороны структур центральной нервной системы. В клинических исследованиях установлена вероятность эмоциональных расстройств, астенического синдрома, тремора, парестезий, расстройства сна.

Также вероятны нарушения работы почек (дизурические расстройства). Со стороны кроветворения возможно снижение уровня лейкоцитов (менее физиологической нормы), тромбоцитов, нейтрофилов, гемоглобина.

По мнению специалистов, побочные реакции носят обратимый характер. Состояние пациента приходит в норму через несколько дней после окончания приема медикамента.

Ограничения к применению

Тяжелые аллергические заболевания, бронхиальная астма в анамнезе, хроническая почечная недостаточность, лейкопения, геморрагический синдром, беременность, период лактации, грудной возраст (до 1 мес).

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность.

При заболеваниях почек изменения дозы Цефаклора Штада не требуется. При гемодиализе T1/2 препарата из сыворотки сокращается на 25-30%. При необходимости регулярного гемодиализа перед процедурой гемодиализа рекомендуется ударная доза от 250 мг до 1 г цефаклора. Между процедурами гемодиализа препарат применяют в вышеуказанных дозах.

Применение у детей

Капсулы противопоказаны детям в возрасте до 3 лет.

Маленьким детям назначать в виде суспензии.

Детям до 1 месяца - доза не определена, от 1 месяца и старше - по 6.7-13.4 мг/кг каждые 8 ч или по 10-20 мг/кг каждые 12 ч. Максимальная суточная доза - 40 мг/кг, но не более 1 г/сут. Средняя продолжителднйогь лечения 7-10 дней. Не следует сокращать длительность приема препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности следует сопоставлять потенциальную пользу для матери и возможный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Совместимость с алкоголем

Антибиотик не совместим со спиртными напитками из-за риска гепатотоксичности.

Особые указания и меры предосторожности

Цефаклор назначают с осторожностью пациентам с аллергической реакцией на антибиотики класса пенициллинов. Хотя серьезные осложнения, связанные с гиперчувствительностью, обычно развиваются на фоне внутримышечного или внутривенного введения препаратов, известны случаи анафилаксии и при приеме таблетированных форм или суспензии.

При развитии анафилактического шока требуется немедленная медицинская помощь. Пациенту вводят препараты, содержащие адреналин, показаны кортикостероиды. При необходимости, больного подключают к ИВЛ.

С осторожностью Цефаклор применяют у пациентов из группы риска относительно развития колитов и других осложнений со стороны пищеварительного тракта. При появлении характерных симптомов, прием медикамента прекращают и проводят симптоматическое лечение.

Средняя продолжительность приема составляет 7 дней, однако использование препарата продолжают как минимум 2 суток после исчезновения всех симптомов инфекционного заболевания. При положительном анализе на β-гемолитический стрептококк курс терапии должен быть не менее 10 дней во избежание таких осложнений, как ревмокардит, гломерулонефрит и др.

По данным клинических исследований, фармакокинетика препарата не меняется у пациентов с нарушением функции почек. Тем не менее, такой категории больных Цефаклор прописывают с осторожностью.

У пациентов с заболеваниями печени регулярно контролируют основные показатели (АЛТ, АСТ, уровень билирубина и т.д.).

Аналоги Цефаклора®

Если нет возможности купить именно это лекарство, вполне можно заменить аналогичным по составу средством. Посоветовавшись предварительно с врачом вместо оригинала можно приобрести антибиотики под торговыми названиями Цефаклор® Штада, Альфацет, Цеклор. Все они – полные структурные аналоги Цефаклора®, имеют те же лекарственные формы, показания, побочные эффекты. Также врач может назначить другие пероральные (таблетки и суспензии) антибиотики цефалоспориновой группы.

Условия хранения препарата Цефаклор Штада

Список Б.

Капсулы 0.5 г хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг/5 мл хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 250 мг/5 мл хранить при температуре не выше 25°С. Приготовленную суспензию хранить в холодильнике в течение 14 дней.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Цефаклор Штада

Срок годности: капсулы - 3 года, гранулы - 3 года

Препарат не подлежит использованию по истечению срока годности, указанного на упаковке.